点击上方“ 1.α-羟基糖(2-羟基糖)——葡萄糖 2.α-去氧糖(2-去氧糖)——洋地黄毒糖(2,6-二去氧糖)洋地黄毒糖葡萄糖糖与苷元的连接方式: Ⅰ型强心苷:苷元-(2,6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y,如紫花洋地黄苷A。 Ⅱ型强心苷:苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y,如黄夹苷甲。 Ⅲ型强心苷:苷元-(D-葡萄糖)y,如绿海葱苷。 植物界存在的强心苷,以Ⅰ、Ⅱ型较多,Ⅲ型较少。
天然存在的强心苷元是C-17侧链为不饱和内酯环的甾体化合物。其结构特点如下。 (1)甾体母核A、B、C、D四个环的稠合方式为A/B环有顺、反两种形式,多为顺式;B/C环均为反式;C/D环多为顺式。 (2)甾体母核C-10、C-13、C-17的取代基均为β型。C-10多有甲基或醛基、羟甲基、羧基等含氧基团取代,C-13为甲基取代,C-17为不饱和内酯环取代。C-3、C-14位有羟基取代。
考点2强心苷的理化性质 (一)溶解性 强心苷一般可溶于水、醇和丙酮等极性溶剂,微溶于乙酸乙酯、含醇三氯甲烷,难溶于乙醚、苯和石油醚等极性小的溶剂。 苷元则难溶于水等极性溶剂,易溶于乙酸乙酯、三氯甲烷等有机溶剂。 强心苷的溶解性与分子中所含糖的数目、种类、苷元所含的羟基数及位置有关。 (1)含糖基数目多,亲水性强; (2)羟基数越多,亲水性则越强; (3)可形成分子内氢键者,其亲水性弱。
(二)显色反应 1.甾体母核的颜色反应 2.C-17位上不饱和内酯环的颜色反应(甲型) 3.α-去氧糖颜色反应(三)强心苷酸水解反应特点
方法
试剂
裂解部位
特点及注意事项
温和酸水解
0.02~0.05mol/L盐酸或硫酸
苷元和α-去氧糖之间、α-去氧糖与α-去氧糖之间的糖苷键
①α-去氧糖与α-羟基糖、α-羟基糖与α-羟基糖之间的苷键不易断裂;②条件温和,对苷元的影响较小;③可使Ⅰ型强心苷水解为苷元和糖;④此法不宜用于16位有甲酰基的洋地黄强心苷类的水解
强烈酸水解
3~5%的盐酸或硫酸
所有苷键
①适合于Ⅱ型和Ⅲ型强心苷水解;②常引起苷元结构的改变,失去一分子或数分子水形成脱水苷元
氯化氢-丙酮法
1%氯化氢的丙酮溶液
具有C-2羟基和C-3羟基的苷
①适合于多数Ⅱ型强心苷的水解;②并非所有能溶于丙酮的强心苷都可用此法进行酸水解
考点3
强心苷代表药物总结
主要成分
结构分类
香加皮
杠柳毒苷、杠柳次苷
甲型强心苷(强心甾烯类)
罗布麻叶
1个苷元:毒毛旋花子苷元;3个苷:加拿大麻苷、毒毛旋花子苷元-β-D-毛地黄糖苷、毒毛旋花子苷元-β-D-葡萄糖基-(1→4)-β-D-毛地黄糖苷。(金丝桃苷)
甲型强心苷(强心甾烯类)
《中药学专业知识(二)》
单味药驱虫药
考点1本类药味苦,入脾、胃或大肠经,功善驱虫或杀虫。主要适用于肠道寄生虫病。可与消积导滞药、泻下药、健运脾胃药配伍。本类药一般应在空腹时服用,部分有毒,注意剂量,孕妇及老弱患者应慎用。
考点2
使君子
甘、温,归脾、胃经,忌饮茶
杀虫消积
①蛔虫病、蛲虫病
②小儿疳积之要药
苦楝皮
苦、寒,有毒,归脾、胃、肝经
杀虫
疗癣
①蛔虫病、蛲虫病、钩虫病
②头癣,疥疮
槟榔
苦、辛、温,归胃、大肠经
杀虫
消积
行气
利水
截疟
①绦虫病,姜片虫病,蛔虫病、蛲虫病,钩虫病等
②食积气滞之腹胀、便秘,泻痢里急后重
③水肿,脚气浮肿
④疟疾
贯众
苦,微寒,有小毒,归肝、胃经
杀虫
清热解毒
止血
①钩虫病、绦虫病,蛲虫病
②风热感冒,温毒斑疹,痄腮,预防麻疹、流感、流脑
③血热出血
雷丸
寒,有小毒
杀虫
消积
①绦虫病,蛔虫病、钩虫病
②小儿疳积
南瓜子
平
杀虫
①绦虫病,蛔虫病、钩虫病,血吸虫病
鹤草芽
凉
杀虫
①绦虫病
榧子
平
杀虫消积
润肠通便
润肺止咳
①虫积腹痛
②肠燥便秘
③肺燥咳嗽
成药必考点速记
防风通圣丸
麻黄、荆芥穗、防风、薄荷、大黄、芒硝、滑石、梔子、石膏、黄芩、连翘、桔梗、当归、白苟、川芎、白术(炒)、甘草。
君药(4):麻黄、荆芥穗、防风、薄荷,四药合用,发汗解表,散风止痒。
臣药(8)
大黄、芒硝、滑石、栀子:四药合用,使里热从二便分消
石膏、黄芩、连翘、桔梗,四药合用,善清热泻火、解毒散结,兼助君药透散表邪
佐药(4)
当归,白芍,川芎,白术(炒)与君臣药同用,则发汗而不伤正,清下而不伤里
解表通里,清热解毒。
外寒内热,表里倶实。
配伍意义:汗、下与清、利共施,解表通里、清热解毒,善治外寒内热、表里俱实之证
孕妇及虚寒证者慎用
《中药综合知识与技能》
中医基础理论必考点速记
三余:爪为筋之余,发为血之余,齿为骨之余
《药学专业知识(一)》
第4章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用
第1节灭菌制剂
(二)注射剂的溶剂与附加剂
1.制药用水
《中国药典》所收载的制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。(考点)
(饮用水:药材漂白、设备粗洗、普通提取溶剂)
↓
⑴纯化水:纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。
↓(蒸馏法)
⑵注射用水:(无热原)为纯化水经蒸馏所得的水,是最常用的注射用溶剂。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。记忆“滴稀注容”
↓(灭菌)
⑶灭菌注射用水:主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
⑷注射用水的质量要求:必须通过细菌内毒素(热原)检查和无菌检查。(注射用水与一般蒸馏水的区别主要是无热原)
2.注射用油
常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。
3.其他注射用溶剂
⑴乙醇
⑵丙二醇:本品与水、乙醇、甘油可混溶,能溶解多种挥发油。供静脉注射或肌内注射。(配伍考点)
⑶聚乙二醇:PEG、PEG均可用作注射用溶剂。
⑷甘油:本品与水或醇可任意混溶,但在挥发油和脂肪油中不溶。
4.注射剂的附加剂
惰性气体
氮气、二氧化碳
抗氧剂
亚硫酸氢钠
焦亚硫酸钠
亚硫酸钠
硫代硫酸钠
金属螯合剂
乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)
醋酸,醋酸钠
枸橼酸,枸橼酸钠
乳酸
助悬剂
羧甲基纤维素
明胶
果胶
稳定剂
肌酐
甘氨酸
烟酰胺
辛酸钠
油酸钠
潜溶剂,增加主药溶解度
丙二醇
甘油
聚乙二醇或
增溶剂、润湿剂或乳化剂
聚氧乙烯蓠麻油
聚山梨酯20(吐温20)
聚山梨酯40(吐温40)
聚山梨酯80(吐温80)
聚维酮
聚乙二醇-40-蓖麻油
卵磷脂
脱氧胆酸钠
普翻尼克F-68(泊洛沙姆)
抑菌剂
苯酚
甲酚
氯甲酚
苯甲醇
三氯叔丁醇
硝酸苯汞
尼泊金类
局麻剂(止痛剂)
盐酸普鲁卡因
利多卡因
等渗调节剂
氯化钠
葡萄糖
甘油
填充剂
乳糖
甘露醇
甘氨酸
保护剂
乳糖
蔗糖
人血红蛋白
调整PH的附加剂
盐酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、枸橼酸
《药学专业知识(二)》
考点1.促凝血药的分类及代表药物
(1)促凝血因子合成药:维生素K1
维生素K1是肝脏合成凝血因子II,VII,IX,X所必须的物质,缺乏维生素K1,会引起凝血因子合成障碍。
(2)促凝血因子活性药:酚磺乙胺
促进血小板凝集,使毛细血管收缩,出血和凝血时间缩短,达到止血效果。
(3)抗纤维蛋白溶解药:氨甲环酸、氨基己酸
竞争性抑制纤维蛋白与纤溶酶结合,抑制纤维蛋白凝块的裂解,产生止血效果;口服生物利用度高,对慢性渗血效果显著。
(4)影响血管通透性药:卡巴克络
(5)蛇毒血凝酶:促进血管破损部位的血小板聚集
(6)鱼精蛋白:特异性拮抗肝素的抗凝作用。
考点2.促凝血药的临床应用和使用注意
(1)维生素K1:拮抗华法林的作用,可用于华法林过量导致的出血;新生儿出血和使用过量抗生素导致的维生素K1缺乏
(2)鱼精蛋白:用于肝素过量引起的出血和心脏手术中的出血
《药学综合知识与技能》
考点1.柏油样大便-上消化道出血>50ml
白陶土便-梗阻性黄疸,
粪潜血-消化性溃疡,消化道肿瘤,其他肠病
考点2.ALT<40,
升高:急性心梗,抗生素、抗真菌、抗病毒、调血脂
AST<40
升高:心梗、肝脏疾病、药物、其他疾病
考点3.肾功能
尿素氮3.2~7.1mmol/L,对肾衰竭、氮质血症诊断有特殊价值
血肌酐:慢性肾炎肌酐越高预后越差。
两者同时增高,肾功严重受损
考点4.血生化
淀粉酶升高急性胰腺炎,降低肝癌、肝硬化、糖尿病
肌酸激酶:急性心梗、他汀和贝丁酸
尿酸:痛风
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